Antihistamínicos

Los antihistamínicos son una clase de fármacos empleados principalmente para aliviar los síntomas de las alergias, como congestión nasal, estornudos y picor ocular. También pueden ser útiles en algunas condiciones digestivas y en el mareo por movimiento. Actúan bloqueando la histamina, una sustancia química que interviene en la respuesta inflamatoria y en las respuestas alérgicas. En este texto se detallan los tipos, usos, formas de presentación, pautas de administración y las precauciones necesarias para su uso seguro.

Qué son y para qué sirven

Los antihistamínicos son medicamentos que bloquean la acción de la histamina, una molécula liberada por el sistema inmunitario ante alergenos. La histamina participa en múltiples procesos del cuerpo, entre ellos la dilatación de vasos sanguíneos, la permeabilidad de las paredes de los vasos, la inflamación y la estimulación de secreciones en el aparato digestivo. En presencia de alergenos como polvo, polen, ácaros, hongos, picaduras de insectos o ciertos alimentos, se libera histamina y surgen síntomas como congestión nasal, estornudos, picor ocular, urticaria y, en ocasiones, molestias gástricas o mareo. Al inhibir la acción de la histamina, los antihistamínicos ayudan a prevenir o a atenuar estos signos y síntomas.

Además de su papel en las reacciones alérgicas, estos fármacos pueden emplearse en condiciones que no son estrictamente alérgicas, gracias a la influencia de la histamina en otros sistemas del cuerpo. Por ejemplo, algunos antihistamínicos se usan para tratar molestias digestivas o para aliviar cuadros de mareo. La mayoría de los antihistamínicos disponibles para consumo público son de venta libre (OTC), aunque también existen presentaciones con indicación médica (receta). En muchos casos, forman parte de productos combinados para resfriado, gripe, congestión nasal, tos o dolor, por lo que es importante revisar la composición de cada medicamento antes de tomarlo.

Tipos de antihistamínicos

Antihistamínicos H1

Los receptores de histamina H1 se encuentran distribuidos por todo el organismo, incluidos el sistema nervioso central, las vías aéreas y los vasos sanguíneos. La activación de estos receptores facilita la aparición de los signos característicos de la alergia. Por ello, los antihistamínicos H1 son especialmente útiles para tratar síntomas alérgicos de la nariz, la piel y los ojos, así como ciertas manifestaciones gastrointestinales y de la piel.

La FDA ha aprobado el uso de los antihistamínicos H1 para atender las siguientes condiciones:

• Rinitis alérgica (fiebre del heno).
• Conjuntivitis alérgica (ojo rosado alérgico).
• Reacciones cutáneas alérgicas, como dermatitis atópica.
• Sinusitis (infección de los senos paranasales, cuando hay componente alérgico).
• Urticaria y otras erupciones de la piel.
• Angioedema (hinchazón de la piel que suele ocurrir en reacciones alérgicas).
• Inflamación de vías respiratorias bajas y otros procesos que pueden beneficiarse de la reducción de la acción de la histamina.

Además de estos usos aprobados, algunos antihistamínicos H1 se emplean de forma no aprobada (uso fuera de etiqueta) para tratar insomnio, ya que pueden inducir somnolencia en algunas personas. Este uso debe ser discutido con un profesional de la salud, y no debe considerarse como tratamiento de primera línea para el insomnio crónico.

Los antihistamínicos H1 se dividen en dos grandes grupos, según sus características farmacológicas y sus efectos secundarios:

Primera generación

• Bromfeniramina.
• Clorfeniramina.
• Clemastina.
• Ciproeptadina.
• Dimenhidrinato.
• Difenhidramina (difenhidramina) y difenhidramina equivalente a algunas presentaciones comerciales.
• Doxiclamina (doxilamina).
• hidroxizina.

Estas sustancias suelen cruzar con mayor facilidad la barrera hematoencefálica, lo que explica con mayor frecuencia su efecto sedante y, a veces, la disminución de la agudeza mental y la coordinación. También pueden interactuar con otros fármacos y causar más efectos adversos, como sequedad de boca y ojos, estreñimiento y visión borrosa. Debido a su potencial sedante, no se recomienda conducir ni realizar tareas que exijan atención plena tras su ingesta, especialmente en primeras generaciones.

Segunda generación

• Azelesastina (para ojos) y otros fármacos en solución oftálmica o nasal como opciones no sedantes.
• Cetirizina.
• Desloratadina.
• Fexofenadina.
• Loratadina.

Estos fármacos tienden a causar menos somnolencia y tienden a interactuar con menos medicamentos; por ello, se consideran más seguros para uso diario, especialmente cuando se necesita estar alerta para manejarse en el trabajo o conducir. Sin embargo, algunas personas pueden experimentar cierta somnolencia, dolor de cabeza, o malestar estomacal con dosis altas o en combinación con otros fármacos.

Antihistamínicos H2

Los receptores H2 se localizan principalmente en las células que recubren el estómago y, en menor medida, en otros tejidos. Los antihistamínicos que bloquean estos receptores se utilizan principalmente en el tratamiento de condiciones gastro intestinales relacionadas con la secreción de ácido gástrico. Aunque los bloqueadores de ácido clásicos (antihistamínicos H2) se emplean para tratar un espectro de problemas digestivos, su función principal es la atenuación de la secreción de ácido estomacal.

La FDA aprueba estos fármacos para:

• Enfermedad ulcerosa péptica (úlcera gástrica o duodenal).
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE, acidez crónica).
• Acalmamiento de gastritis.
• Síndrome de Zollinger-Ellison (condición poco frecuente que produce exceso de ácido estomacal).

los médicos pueden emplear estos fármacos para tratar indigestión de forma off-label, es decir, fuera de las indicaciones aprobadas, cuando la clínica lo justifique.

Ejemplos de antihistamínicos H2 para condiciones gástricas incluyen:

• Cimetidina (Ejemplos comerciales como reemplazo de ácido o XVI).
• Famotidina.
• Nizatidina.

Estos fármacos se utilizan específicamente por su capacidad para reducir la secreción de ácido en el estómago, lo cual puede aliviar síntomas de ardor, dolor abdominal y malestar asociado a la hiperacidez.

Detalles de tratamiento

Qué hace exactamente un antihistamínico

La acción principal de los antihistamínicos es bloquear o disminuir la acción de la histamina, evitando sus efectos sobre la dilatación de vasos, la permeabilidad vascular y las respuestas inflamatorias. En consecuencia, reducen síntomas como congestión nasal, secreción nasal, estornudos, picor ocular y erupciones en la piel. la histamina participa en procesos del sistema nervioso y del aparato digestivo; por ello, algunos antihistamínicos pueden ayudar también en mareos y náuseas, o contribuir al control de ciertos trastornos digestivos cuando la histamina está implicada.

Es importante entender que los antihistamínicos no eliminan todas las sustancias implicadas en la alergia; existen otros mediadores químicos que participan en la respuesta alérgica. Por ello, en síntomas persistentes o graves, puede requerirse una estrategia terapéutica combinada o la consulta con un profesional de la salud para ajustar el tratamiento.

Formas de presentación

Los antihistamínicos se presentan en múltiples formas para adaptarse a las distintas necesidades y preferencias del paciente:

• Tabletas y cápsulas para ingesta oral convencional.
• Tabletas masticables para facilitar la administración en niños o personas con dificultad para tragar.
• Sírupos para niños o para quien requiera dosis líquidas ajustables.
• Formas tópicas como lociones, cremas o geles para la piel con efecto antihistamínico local.
• Gotas o colirios para uso oftálmico en conjuntivitis alérgica.
• Aerosoles nasales para reducción de síntomas nasales.
• Pomadas o ungüentos para piel y dermatitis.
• Supositorios para administración rectal, en casos específicos.
• Inyecciones en entornos hospitalarios, cuando se requiere manejo inmediato o en pacientes que no pueden tomar oralmente.

Cómo tomar un antihistamínico

Como existen numerosos tipos de antihistamínicos, cada uno con indicaciones y precauciones propias, es fundamental leer la etiqueta y las instrucciones proporcionadas por el fabricante, o seguir las indicaciones del profesional de la salud o del farmacéutico. A continuación se resumen pautas generales de uso responsable:

1. Forma y dosis: la dosis adecuada varía según el tipo de medicamento, la edad y el peso. Algunas presentaciones requieren dosis únicas diarias, mientras que otras pueden requerir dosis repartidas a lo largo del día.
2. Modo de administración: para formulaciones orales, puede requerirse tomar con comida o agua; para soluciones nasales u oftálmicas, aplicar en la vía correspondiente según indicaciones.
3. Frecuencia y duración: algunos antihistamínicos se toman de forma continua para el control de síntomas crónicos, mientras que otros se usan de forma puntual ante la exposición a un alérgeno o ante un episodio agudo.
4. Precaución con la combinación: no conviene tomar dos antihistamínicos distintos a menos que un profesional lo recomiende; evita mezclar productos sin supervisión médica.
5. Seguridad en grupos vulnerables: ancianos y niños pueden responder de forma diferente; se debe consultar a un profesional para dosis adecuadas y monitorización de efectos adversos.

Es relevante saber que algunos antihistamínicos de primera generación pueden provocar somnolencia, cuyos efectos pueden interferir con labores que requieran atención o manejo de maquinaria. En tal caso, es preferible optar por una generación más reciente que presente menor sedación, cuando sea posible. Si hay necesidad de conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o manejar equipos, esta consideración debe discutirse con el profesional de la salud.

Cuándo tomar un antihistamínico

La decisión de tomar un antihistamínico depende de la naturaleza de la alergia y de la severidad de los síntomas. Se pueden considerar las siguientes pautas generales:

• Uso preventivo diario para síntomas ambientales persistentes, como en personas con alergia a mascotas o a pólenes durante ciertas estaciones.
• Uso demanda para síntomas agudos, por ejemplo ante una picadura de insecto o exposición reciente a un alérgeno.
• Uso preexposición en situaciones previsibles de exposición a alérgenos conocidos (p. ej., visitas a lugares con presencia de gatos o polvo de ciertos entornos).
• En casos de síntomas matutinos pronunciados, algunas personas encuentran beneficio al tomar el antihistamínico por la noche para mejorar el despertar y la mañana siguiente.

Para cualquier duda sobre la elección y la pauta de uso, es recomendable consultar a un profesional de la salud o al farmacéutico, que podrá adaptar la recomendación a las circunstancias personales, como edad, peso, comorbilidades y otros fármacos que se estén tomando.

Riesgos y beneficios

Efectos secundarios de los antihistamínicos

Cada fármaco puede presentar efectos adversos específicos, por ello es importante discutirlos con el profesional de la salud antes de iniciar un tratamiento. En términos generales, se pueden distinguir diferencias entre los antihistamínicos de primera generación, los de segunda generación y los inhibidores H2 usados para el estómago.

Implicaciones más frecuentes de la primera generación:

• Sedación y reducción de coordinación, tiempo de reacción y juicio.
• Sequedad de boca y ojos.
• Visión borrosa o doble.
• Mareos, dolor de cabeza.
• Problemas para orinar y estreñimiento.
• Caída de la presión arterial y otros efectos en la circulación.
• Engrosamiento de moco en las vías respiratorias, entre otros síntomas.

Entre los efectos de la segunda generación, que tienden a ser menos sedantes, se señalan con mayor frecuencia:

• Dolor de cabeza.
• Tos o dolor de garganta.
• Malestar abdominal o náuseas.
• En dosis altas, posible somnolencia, aunque menos común que en la primera generación.

Los antihistamínicos H2, utilizados para procesos digestivos, presentan efectos secundarios menos habituales, pero posibles, como:

• Fatiga.
• Alteraciones en la digestión como diarrea o estreñimiento.
• Dolores en articulaciones o musculares.
• Dolor de cabeza.
• Confusión en personas de mayor edad (habitualmente a partir de los 65 años).
• Mareos, ginecomastia (aumento del tejido mamario en hombres) en algunas situaciones.
• Galactorrea (secreción de leche por la mama, en contextos inusitados).

Beneficios potenciales

Los beneficios de los antihistamínicos son extensos para millones de personas que padecen alergias. Con frecuencia, estos fármacos permiten controlar de forma efectiva los síntomas y mejorar la calidad de vida. En muchos casos, la respuesta al tratamiento es clara, aunque puede requerirse un período de prueba para encontrar el antihistamínico que mejor se adapte a cada persona. Su uso correcto puede reducir la severidad de la reacción alérgica y facilitar la realización de actividades diarias sin molestias significativas.

Riesgos o complicaciones

Aunque muchos antihistamínicos están disponibles sin receta, su uso incorrecto puede conllevar complicaciones. Una de las preocupaciones principales es la sobredosis de antihistamínicos, que puede ocurrir al combinar productos sin supervisión o al exceder las dosis indicadas. En particular, los antialérgicos de primera generación presentan mayor riesgo de toxicidad cuando se exceden las dosis o se combinan con otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central (p. ej., sedantes, hipnóticos).

ciertas condiciones médicas pueden verse afectadas por los antihistamínicos. Entre ellas se incluyen:

• Diabetes.
• Hiperplasia prostática u otros problemas para orinar.
• Epilepsia.
• Enfermedad cardíaca o presión arterial alta.
• Glaucoma de ángulo estrecho (aumento de la presión intraocular).
• Hipertiroidismo.

En caso de tener alguna de estas condiciones, es importante consultar previamente con un profesional de la salud antes de iniciar cualquier antihistamínico.

Sobredosis de antihistamínicos

La toxicidad varía según el tipo de antihistamínico. Los de primera generación son los más propensos a provocar una sobredosis. Una sobredosis puede ocurrir cuando se toma una cantidad mayor de la indicada, o al combinar el antihistamínico con otros fármacos sedantes. Entre los síntomas se incluyen:

• Sedación intensa y somnolencia marcada.
• Alucinaciones o agitación, especialmente en niños.
• Visión borrosa, ritmo cardíaco rápido y convulsiones en casos graves.
• Confusión, dificultad para respirar y pérdida de conciencia en casos extremos.

Si usted o un familiar presenta alguno de estos síntomas, es crucial buscar atención médica de inmediato, llamando a emergencias o yendo a una sala de urgencias. Para prevenir sobredosis, es fundamental seguir estrictamente las indicaciones de dosis y almacenar los fármacos fuera del alcance de niños y mascotas.

¿Son seguros durante el embarazo?

Para las personas embarazadas, la decisión de utilizar antihistamínicos debe hacerse en consulta con un profesional de salud. En general, se recomienda hablar con el médico si se está embarazada, se planea estarlo o se está amamantando. Aunque se han observado efectos relativamente use para algunos antihistamínicos en ciertos escenarios, cada caso es individual y requiere valoración profesional. Existen datos que muestran que hasta un 15% de personas utilizan antihistamínicos durante el embarazo para manejar la rinitis o náuseas. Muchos estudios han encontrado que no hay riesgo significativo de malformaciones congénitas con ciertos antihistamínicos de primera generación, pero la presencia de la sustancia en la leche materna cuando se amamanta debe ser evaluada caso por caso.

Cuándo llamar al médico

Cuándo consultar a un profesional de la salud

Aunque muchos antihistamínicos están disponibles sin receta, siempre es aconsejable consultar con un profesional de la salud cuando se piensa administrar un antihistamínico a un niño, o cuando coexisten otras condiciones médicas. Debe contactarse a un profesional si:

• Se presentan epistaxis (hemorragia nasal) u otros síntomas nasales nuevos.
• Se experimentan efectos secundarios molestos o inusuales.
• Los síntomas alérgicos no mejoran con el tratamiento.
• Se tiene dificultad para tomar la medicación.
• Se está pensando en cambiar a otro antihistamínico.
• Se está considerando interrumpir un antihistamínico que es prescrito.

Preguntas útiles para hacer a un profesional de la salud

Preparar algunas preguntas puede facilitar la elección del tratamiento adecuado. Algunas de las preguntas que pueden ser útiles son:

• ¿Qué tipo de antihistamínico sería el más adecuado para mí?
• ¿Cómo debo tomarlo correctamente?
• Qué efectos secundarios debo vigilar?
• Qué antihistamínicos no interferirán con otros medicamentos que tomo?
• ¿Puedo realizar mis actividades normales y conducir con este medicamento?
• ¿Es seguro durante el embarazo o la lactancia?
• ¿Es seguro para mi niño?
• Qué pasará si dejo de tomarlo?

La consulta con un profesional de salud ayuda a personalizar la elección del antihistamínico, ajustar dosis según edad y peso, y considerar posibles interacciones con otros tratamientos o condiciones médicas.